英矽智慧口服PHD抑製劑ISM5411啟動1期臨床試驗用於治療炎症性腸病

• ISM5411是一款口服PHD特異性抑製劑，可通過誘導腸道屏障保護基因的表達來促進炎症性腸病的治療;

• ISM5411也是英矽智慧自主研發的AI管線中，第五個進入臨床階段的新葯專案，目前已在澳大利亞完成首批健康受試者給葯;

• 為了在更廣大的群體中對ISM5411進行評估，英矽智能計劃在1a期臨床試驗完成後，招募潰瘍性結腸炎患者開展全球多中心1b期臨床試驗。

11月30日，由生成式人工智慧（AI）驅動的臨床階段生物科技公司英矽智能宣佈，已啟動潛在“全球首創”PHD抑製劑ISM5411的臨床試驗用於炎症性腸病治療（IBD）。

ISM5411由英矽智慧自有 Pharma.AI 藥物研發平臺賦能設計與開發，是第五個進入臨床階段的AI新藥專案。 正在進行的1期臨床試驗（NCT06012578），計劃招募76名健康受試者，旨在評估口服候選藥物在遞增劑量下的安全性、耐受性、藥代動力學特徵與食物效應，現已在澳大利亞完成首批健康受試者給葯。 為了在更廣大的群體中對ISM5411進行評估，英矽智能計劃在1a期臨床試驗完成後，招募潰瘍性結腸炎患者開展全球多中心1b期臨床試驗。

IBD是一種慢性胃腸道炎症性疾病，影響著全球大量人口，僅在美國就有200萬成年患者。 IBD包括潰瘍性結腸炎（UC）和克羅恩病（CD），這兩種類型目前都無法治癒且會使罹患結直腸癌風險的提升達四倍。 當前，IBD的標準治療主要是使用抗炎藥物，但這些藥物對粘膜修復的改善有限。 然而，遺傳和臨床證據顯示，粘膜修復與良好預後密切相關。

研究表明，PHD2在調節缺氧誘導引子1α（HIF-1α）的穩定性和轉錄活性方面起著關鍵作用，而HIF-1α可驅動腸道屏障保護基因表達。 此外，PHD 在IBD患者中明顯上調，並與炎症細胞因數和細胞凋亡標誌物的表達密切相關。 這均表明PHD是治療IBD 的潛力靶點。

2022年1月，英矽智能宣佈提名靶向PHD的ISM5411作為臨床前候選化合物，用於IBD治療。 該候選藥物由英矽智慧自有分子生成引擎Chemistry42輔助開發，是一款腸道限制性口服小分子抑製劑，具有新穎分子骨架和獨特結合模式。 在臨床前研究中，ISM5411作為一種口服腸道限制性小分子抑製劑，表現出良好的安全性和顯著的抗結腸炎療效。

英矽智慧聯合首席執行官兼首席科學官任峰博士表示，“不斷上升的IBD發病率是全球醫療系統的沉重負擔，而以人工智慧為驅動從頭設計的ISM5411以獨特的屏障保護增強機制靶向粘膜修復，具有高度創新性。 我們將盡力高效推進ISM5411臨床試驗，儘快滿足未竟臨床需求。 "

以生成式工智慧為驅動，英矽智能持續探索人工智慧與前沿技術領域交叉。 在鏈接生物學、化學、臨床開發的自有 Pharma.AI 藥物研發平台驅動下，英矽智慧現已搭建涵蓋30餘個創新專案的多元化AI藥物管線，其中5個專案已經到達臨床階段。 近期，英矽智慧啟動位於加拿大蒙特利爾的AI研發中心，進一步強化內部AI算發研發與平臺搭建能力。

英矽智能創始人兼首席執行官Alex Zhavoronkov****博士表示，“在英矽智能，我們期待將人工智慧技術和人類智慧創新有機結合造福全球病患。 此次進入臨床階段的IBD專案再次驗證了英矽智慧運用AI演算法賦能難治疾病療法研究與開發的能力。 "

關於英矽智慧

英矽智慧是一家由生成式人工智慧驅動的臨床階段生物醫藥科技公司，通過下一代人工智慧系統連接生物學、化學和臨床試驗分析，利用深度生成模型、強化學習、轉換模型等現代機器學習技術，構建強大且高效的人工智慧藥物研發平臺，識別全新靶點並生成具有特定屬性分子結構的候選藥物。 英矽智慧聚焦癌症、纖維化、免疫、中樞神經系統疾病、衰老相關疾病等未被滿足醫療需求領域，推進並加速創新藥物研發。

來源：金色財經